托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)是(shi)獸(shou)類(lei)專(zhuan)用(yong)的(de)新(xin)型(xing)大(da)環(huan)內(nei)酯(zhi)類(lei)抗(kang)菌(jun)素(su)。托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)給(gei)藥(yao)後(hou)吸(xi)收(shou)迅(xun)速(su)
，生(sheng)物(wu)利(li)用(yong)度(du)高(gao)，半(ban)衰(shuai)期(qi)長(chang)
，藥(yao)效(xiao)持(chi)久(jiu)。腸(chang)胃(wei)外(wai)單(dan)次(ci)給(gei)藥(yao)即(ji)能(neng)提(ti)供(gong)全(quan)程(cheng)的(de)治(zhi)療(liao)
，在(zai)獸(shou)醫(yi)臨(lin)床(chuang)應(ying)用(yong)具(ju)有(you)廣(guang)闊(kuo)的(de)前(qian)景(jing)。

藥動學

托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)的(de)藥(yao)代(dai)動(dong)力(li)學(xue)特(te)征(zheng)是(shi)單(dan)劑(ji)量(liang)給(gei)藥(yao)後(hou)，於(yu)注(zhu)射(she)部(bu)位(wei)迅(xun)速(su)吸(xi)收(shou)，有(you)效(xiao)血(xue)藥(yao)濃(nong)度(du)維(wei)持(chi)時(shi)間(jian)長(chang)，消(xiao)除(chu)緩(huan)慢(man)，表(biao)觀(guan)分(fen)布(bu)容(rong)積(ji)大(da)，生(sheng)物(wu)利(li)用(yong)度(du)高(gao)，外(wai)周(zhou)組(zu)織(zhi)濃(nong)度(du)高(gao)於(yu)血(xue)漿(jiang)濃(nong)度(du)。廣(guang)泛(fan)的(de)組(zu)織(zhi)分(fen)布(bu)和(he)良(liang)好(hao)的(de)細(xi)胞(bao)滲(shen)透(tou)能(neng)力(li)是(shi)托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)代(dai)謝(xie)動(dong)力(li)學(xue)重(zhong)要(yao)的(de)特(te)征(zheng)。在(zai)免(mian)疫(yi)細(xi)胞(bao)中(zhong)聚(ju)積(ji)也(ye)是(shi)托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)的(de)重(zhong)要(yao)特(te)征(zheng)。肺(fei)組(zu)織(zhi)的(de)藥(yao)物(wu)濃(nong)度(du)始(shi)終(zhong)高(gao)於(yu)血(xue)藥(yao)濃(nong)度(du)，藥(yao)物(wu)在(zai)肺(fei)泡(pao)巨(ju)噬(shi)細(xi)胞(bao)和(he)嗜(shi)中(zhong)性(xing)粒(li)細(xi)胞(bao)中(zhong)聚(ju)積(ji)，隨(sui)後(hou)從(cong)這(zhe)些(xie)細(xi)胞(bao)中(zhong)緩(huan)慢(man)釋(shi)放(fang)。托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)在(zai)給(gei)藥(yao)前(qian)期(qi)肺(fei)內(nei)的(de)聚(ju)積(ji)明(ming)顯(xian)。

不良反應和注意事項

托拉菌素較為安全，無致癌、致畸和遺傳毒性，不會誘導基因突變，但可能產生心髒毒性。據報道，6月齡牛單劑量皮下注射每千克體重12.5毫升和15haoshenggeiyaohou，chuxianjixingxinzangduxing
，biaoxianweixinjicengbianxingduobingzaodesunshang。geiyaohouniuhuichuxianzanshideduoxianhehuxikunnanxianxiang，zhuhuichuxianqingweideduoxian，danshijianhenduan，yibanxiaoyu4小(xiao)時(shi)。托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)注(zhu)射(she)後(hou)會(hui)出(chu)現(xian)組(zu)織(zhi)局(ju)部(bu)反(fan)應(ying)。出(chu)現(xian)毒(du)性(xing)現(xian)象(xiang)的(de)主(zhu)要(yao)原(yuan)因(yin)是(shi)使(shi)用(yong)劑(ji)量(liang)遠(yuan)遠(yuan)高(gao)於(yu)治(zhi)療(liao)劑(ji)量(liang)。常(chang)用(yong)的(de)給(gei)藥(yao)方(fang)式(shi)是(shi)皮(pi)下(xia)注(zhu)射(she)和(he)肌(ji)肉(rou)注(zhu)射(she)，口(kou)服(fu)給(gei)藥(yao)會(hui)出(chu)現(xian)低(di)度(du)急(ji)性(xing)毒(du)性(xing)，靜(jing)脈(mai)注(zhu)射(she)給(gei)藥(yao)會(hui)出(chu)現(xian)中(zhong)度(du)的(de)毒(du)性(xing)。因(yin)此(ci)，應(ying)用(yong)托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)防(fang)治(zhi)牛(niu)和(he)豬(zhu)呼(hu)吸(xi)係(xi)統(tong)疾(ji)病(bing)時(shi)必(bi)須(xu)在(zai)獸(shou)醫(yi)指(zhi)導(dao)下(xia)進(jin)行(xing)。

接觸高劑量托拉菌素的實驗動物會出現輕微的浮腫和脫皮
、飼料消耗減少、排便減少等現象。給藥劑量的90%以原形從糞便和尿液排泄
，糞便對托拉菌素有很高的吸附能力，並能大量與結腸內容物結合而排出，而且結腸內容物和糞便的pH值均能顯著降低托拉菌素的抗菌活性。因此服用推薦劑量的托拉菌素，並不會對環境中的生物產生嚴重的危害。

托拉菌素不能用於哺乳期奶牛或未反芻犢牛。牛的休藥期為18天；豬的休藥期為5天；牛皮下注射給藥時，每個注射部位不要超過10毫升
；豬肌肉注射給藥時，每個注射部位不要超過2.5毫升。

殘留

托拉菌素代謝並不廣泛，部分托拉菌素代謝物與其母體化合物十分相似。在排泄物和組織樣品中代謝產物的形成過程如下：托拉菌素分子脫氧糖胺部分發生N-去甲基、N-氧化、二脫氧甲基己糖部分裂解
、二脫氧甲基己糖N-脫丙基
、大環的酯水解作用。托拉菌素在鼠、狗、牛、豬的體內代謝方式基本相似。

給牛和豬皮下或肌肉注射用放射性元素標記的托拉菌素時
，經腸道分泌物排泄占給藥劑量的30%-60%。在牛糞便和尿分泌物中的藥物殘留數量相近，給藥後的第一天，在結腸內容物的藥物殘留最高。在給藥5天內分泌物中的藥物殘留逐漸降低
，直至結腸內容物的濃度每克小於1微克。豬分泌物中的藥物殘留，在糞便中分布2/3，給藥後3天-4天結腸內容物的藥物殘留達到最高值，每克約為6.0微克。在給藥後6天-12天內分泌物中的藥物殘留逐漸減少到每克小於1微克。

現在臨床上被批準使用的大環內酯類抗菌獸藥包括利菌沙、乙yi酰xian螺luo旋xuan黴mei素su和he替ti米mi考kao星xing
，這zhe些xie藥yao物wu用yong於yu牛niu和he豬zhu的de呼hu吸xi係xi統tong疾ji病bing防fang治zhi時shi通tong常chang采cai用yong拌ban料liao或huo飲yin水shui的de給gei藥yao方fang式shi
，並bing且qie需xu要yao多duo次ci重zhong複fu給gei藥yao才cai能neng發fa揮hui藥yao效xiao。目mu前qian，托tuo拉la菌jun素su已yi經jing成cheng為wei一yi種zhong通tong過guo單dan劑ji量liang的de胃wei腸chang外wai給gei藥yao方fang式shi來lai防fang治zhi豬zhu和he牛niu的de呼hu吸xi係xi統tong疾ji病bing的de有you效xiao藥yao物wu。同tong時shi使shi處chu理li動dong物wu次ci數shu降jiang到dao最zui低di以yi獲huo得de最zui大da的de順shun應ying性xing

，從cong而er減jian少shao對dui動dong物wu的de應ying激ji。基ji於yu托tuo拉la菌jun素su對dui呼hu吸xi係xi統tong疾ji病bing病bing原yuan菌jun優you良liang的de體ti外wai抗kang菌jun活huo性xing和he良liang好hao的de藥yao動dong學xue特te征zheng，托tuo拉la菌jun素su將jiang會hui有you更geng廣guang闊kuo的de應ying用yong前qian景jing。