磁(ci)性(xing)靶(ba)向(xiang)藥(yao)物(wu)是(shi)以(yi)高(gao)分(fen)子(zi)磁(ci)性(xing)微(wei)球(qiu)為(wei)載(zai)體(ti),將(jiang)藥(yao)物(wu)包(bao)封(feng)在(zai)其(qi)中(zhong),吸(xi)附(fu)在(zai)高(gao)分(fen)子(zi)層(ceng)或(huo)偶(ou)聯(lian)在(zai)表(biao)麵(mian),口(kou)服(fu)或(huo)注(zhu)入(ru)體(ti)內(nei),利(li)用(yong)外(wai)加(jia)磁(ci)場(chang)引(yin)導(dao)載(zai)藥(yao)微球到達特定的生理部位、器官、組織或細胞病患處,在該靶組織集中並緩慢釋放從而發揮藥物治療作用。
靶向藥物的優點是靶區藥物濃度高於正常組織,可減少藥劑量和藥物毒副作用,從而提高藥效,具體如下:
(1)抑製藥物的擴散,提高了藥物滯留性;
(2)藥物隨載體被吸附到靶區周圍,使靶區很快達到所需濃度,而在其他部位分布很少,因此可以降低藥劑量;
(3)藥物絕大部分在局部作用,相對減少了藥物對人體正常組織的毒副作用;
(4)從載體擴散或溶解藥物,或者由於載體降解釋放藥物(當用降解高分子作載體微球時),能夠實現藥物的緩釋;
(5)可將靶向釋藥和控製釋藥的功能結合於一體;
(6)加速產生藥效,提高療效。
把藥物固載到高分子上的方法很多,最具代表性的包括:
(1)以水溶性高分子結合或包埋藥物;
(2)水凝膠包埋藥物;
(3)脂質體化或微膠囊化;
(4)高分子微球包埋法。
其中後兩種被認為是頗具生命力的有效方法。針對不同的藥物投送目的,載體微球直徑可在0.01一l00μm範圍內選用。靶向性藥物投送係統,是在載藥的微球上結合具有生物特異識別功能的抗體、多duo糖tang之zhi類lei的de物wu質zhi,或huo者zhe采cai用yong磁ci性xing微wei球qiu作zuo載zai體ti製zhi各ge的de微wei球qiu藥yao物wu投tou送song係xi統tong。磁ci性xing微wei球qiu是shi借jie助zhu於yu磁ci場chang的de作zuo用yong,將jiang藥yao物wu引yin送song到dao患huan部bu,在zai必bi要yao的de時shi候hou,還hai可ke施shi以yi交jiao變bian磁ci場chang,促cu進jin藥yao物wu的de釋shi放fang。
作為成功的藥物載體,磁性高分子微球必須滿足:具有生物降解性;粒徑<14μm;具有一定的緩釋性;改善載體的表麵性質(如電荷特性),以增強其主動靶向性,避免由於磁性藥物經血管給藥後被網狀內皮係統(RES)吞噬;能按預期的方式有效地到達病變區;提高載體的攜藥率,減少在血循環中的降解,提高在靶區的釋放率;具有最大的生物相容性和最小的抗原性:載藥微球及其降解產物無毒或毒性極低。
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